Актуальность поиска новых соединений, обладающих антибактериальной активностью, обусловлена ростом числа больных с гнойной инфекцией, частой ее генерализацией, высокой нетрудоспособностью и летальностью среди больных, страдающих сепсисом и длительно текущей инфекцией. Недостатками имеющихся антисептиков являются недостаточная активность, токсичность, агрессивность, канцерогенность, мутагенность и некоторые другие. В связи с большим распространением антибиотокоустойчивых штаммов возрастает роль синтетических антибактериальных препаратов. Но даже у новейших из них - фторхинолонов 3-го и 4-го поколений - выявлены тяжелые побочные реакции: фото-, кардио-, гепато- и артротоксичность.
Синтезированный в ИрИХ СО РАН оригинальный антисептик "ДИБУТИРИН" по химической структуре не имеет аналогов в отечественной и зарубежной медицине. Он обладает высокой антимикробной активностью и широким спектром антимикробного действия, в частности, действует на грамположительную (стафилококк) и грамотрицательную (синегнойная и кишечная палочки, протей) микрофлору на уровне современных антибиотиков (например, гентамицина) или фторхинолонов (норфлоксацина, ципрофлоксацина). При этом он значительно менее токсичен при внутрижелудочном и кожном путях введения в организм (LD50per os 9000-9900 мг/кг, LD50per cutan 15000 мг/кг). По параметрам острой и хронической токсичности он классифицируется как малотоксичное соединение (IV класс, VII разряд). В отличие от импортного антисептика хлоргексидин-биглюконата дибутирин менее опасен и обладает пролонгированным действием при нанесении на поверхность (15-20 дней). Кроме того, он активен в отношении патогенных грибов - возбудителей трихофитии и не уступает в этом качестве импортному клотримазолу (Польша). Изучение отдаленных последствий использования субстанции дибутирина на животных показало отсутствие кожно-раздражающего, аллергенного, эмбриотоксического, гонадотоксического, мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия. Дибутирин также не оказывает повреждающего действия на иммунную систему и систему кроветворения. Комплексная оценка микробиологических и токсикологических исследований по дибутирину показала, что дибутирин является
одним из лучших антисептических средств, не уступающим по активности и безопасности зарубежными аналогам, и даже превосходящим их по некоторым свойствам.
Лекформы на основе дибутирина могут создаваться для общерезорбтивного и местного действия. Однако, короче по времени разработки и окупаемости, нагляднее по действию, легче по технологическому оборудованию и острее по потребности является разработка мази для ран.
К настоящему времени разработан лабораторный регламент по синтезу субстанции дибутирина. Технологичность предлагаемого способа получения дибутирина опробована на опытном участке Усолье-Сибирского химфармкомбината.
В Пермской государственной фармацевтической академии приготовлены опытные 1%-ные мази дибутирина на гидрофильных и жировых основах, предназначенные для терапии раневых инфекций в I и II фазу раневого процесса.
В данном проекте предполагается на основе проведенных исследований по дибутирину разработать лекформу (мазь), обладающую антисептическими и противовоспалительными свойствами, пригодную для лечения резаных, гнойных и ожоговых ран и различных кожных поражений, и составить Фармстатью предприятия, представляемую в Фармкомитет МЗ и СР РФ.
После завершения работы над мазями возможно создание других лекарственных форм (суппозтории, растворы, таблетки). Возможно также использование медицинских лекарственных форм дибутирина в животноводстве.
Разработка защищена двумя патентами РФ.
Коммерческие предложения по сотрудничеству с инвестором: создание СП, АО, продажа патентов, техническое сопровождение.

Иркутский институт химии им. А. Е.Фаворского СО РАН
664033, г. Иркутск, ул. Фаворского, 1
тел. (3952) 42-60-85, 51-14-29 (доп.333), факс 51-19-26, 41-93-46
e-mail: keiko@irioch.irk.ru , irk_inst_chem@irioch.irk.ru
www.inchemistry.irk.ru
Руководитель проекта в.н.с., д.х.н. Кейко Наталия Афанасьевна.